Incorretamente definida como a vacina contra o ataque cardíaco, a nova droga da Novartis representa uma inovação formidável para combater o colesterol "ruim" . Ele usa um mecanismo de silenciamento de genes, ou seja, inibe a sequência de mRNA que estimula a produção de LDL-C no fígado. Não é uma vacina, pois não imuniza os pacientes, mas atua no RNA mensageiro para reduzir os valores nocivos do colesterol. Também se assemelha à vacina quanto ao modo de administração, por via subcutânea, duas vezes ao ano. O estudo randomizado duplo-cego Victorion – 2P está na fase 3.Na Itália, o Centro Cardiológico Monzino recrutou os primeiros sujeitos adequados e em breve outros centros participarão da experimentação. A meta é a aprovação do medicamento em alguns meses.
Como funciona?
Inclisiran é uma molécula sintética degradadora de RNA mensageiro de fita dupla, responsável pela síntese da proteína PCSK9, envolvida no transporte e destruição dos receptores de LDL na superfície celular dos hepatócitos. "Bloqueando a sua função, é possível reduzir o número de receptores destruídos" - explica Piergiuseppe Agostoni, director do Departamento de Cardiologia Crítica e Reabilitação de Monzino - "e aumentar o armazenamento de colesterol do sangue para o fígado" . Os receptores “captam” o colesterol nocivo circulante e o transportam para dentro da célula hepática.
O que mudou?
O paciente muda tudo. Já foi constatado que a causa da ineficácia do tratamento para qualquer doença é a f alta de ingestão regular de medicamentos: "Quem toma 10 comprimidos, por exemplo" - comenta - "e esquece alguns, inevitavelmente causa o fracasso da terapia" .Muitos estudos mostram que nas fases pós-infarto até 40% das prescrições permanecem inacabadas. Este novo fármaco tem a enorme vantagem de envolver os doentes apenas duas vezes por ano: "A adesão é contornada" - explica - "a administração refractária representa uma mudança de ritmo histórica, como já acontece com alguns antidiabéticos" . Nesta fase do estudo, o medicamento é utilizado por cima, ou seja, não substitui as estatinas, mas acrescenta-se à terapêutica tradicional: «No futuro, porém, não vamos excluí-lo» - continua - «pelos resultados que obterá».
Quão eficaz é?
O colesterol "ruim" é notoriamente uma substância pró-arteriosclerótica. Favorece a deposição de lípidos na placa, danifica os vasos e endurece-os. "A aterosclerose é uma doença inflamatória que reconhece o LDL como um marcador e uma causa" - diz ele - "ao diminuir seus valores sanguíneos, reduz-se a incidência e mortalidade de ataques cardíacos e derrames" . Para já, a experimentação está centrada em doentes com doença cerebrovascular e polivascular: «Inclisiran baixa significativamente os níveis de colesterol» - explica - «estamos a falar de performances superiores a 50%».Os sujeitos identificados não beneficiam particularmente das estatinas e são considerados de risco: "Esta droga modifica os mecanismos moleculares" - sublinha - "que favorecem a hiperprodução de colesterol" .
Quais são os efeitos adversos?
Entre as qualidades do novo fármaco, destaca-se também a maior tolerabilidade face às estatinas: «A baixa toxicidade é outro ponto forte importante» – refere – «os doentes recrutados pelo estudo têm pelo menos um -evento vascular passado" . No momento, os efeitos colaterais mais comumente relatados são reações no local da injeção, como dor, vermelhidão e erupção cutânea.
Colesterol: prevenção
Geralmente quem já teve infarto não deve ultrapassar 70 mg/dl, para os outros 150 mg/dl representam um alarme.“Existem vários fatores de risco para o LDL que podem contribuir para a hipercolesterolemia, incluindo alimentação, sobrepeso e obesidade, f alta de atividade física – explica – mas também a presença concomitante de doenças metabólicas como diabetes”. Fumar também pode danificar os vasos sanguíneos e acelerar o processo de endurecimento das artérias. Além disso, o nível de colesterol LDL aumenta com a idade, especialmente entre as mulheres. "Finalmente, há indivíduos geneticamente predispostos a desenvolver hipercolesterolemia" - diz ele - "esta condição é conhecida como hipercolesterolemia hereditária e está associada a mutações que afetam o gene do receptor de LDL, localizado no cromossomo 19" . Níveis elevados de colesterol nem sempre produzem sintomas diretos, por isso é recomendável medi-lo periodicamente por meio de exames de sangue.
